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坦度螺酮的功效与作用

时间:2021-09-20 浏览量:1次

坦度螺酮(Tandospirone)有机化学名叫(3ΑΑ,4Β,7Β,7ΑΑ)-六氢-2-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮,化学式为C21H29N5O2,相对分子质量为383.48700,相对密度为1.239g/cm3,熔点为613.9ºC at 760 mmHg,折光率为1.589,4ºC存储。

药用价值

坦度螺酮是一种抗焦虑药,替代性地功效于脑内5-HT1A蛋白激酶。小动物实验显示信息,坦度螺酮与地西泮具备非常的抗焦虑功效。心身疾病小动物模型试验显示信息,坦度螺酮能抑制下丘脑垂体刺激性引发变压反映和电休克应激反应负载引发的血液肾素特异性上升,抑止心理应激负载引发的胃溃疡产生和强制性浸泡应激反应负载引发的胃口不高。

毒理学科学研究

漫性毒副作用SD大鼠经口给与3~140 mg/kg 12月时,由此可见流囗水、缩瞳、蛋白质和血糖主要参数变化、增加体重受到限制、脑和脊神经神经元细胞内、肾小管损伤脂褐质样物质沉着冷静、肺泡沫细胞堆积等。

基因遗传毒副作用坦度螺酮Ames实验結果为呈阴性,在有新陈代谢活性时哺乳类动物体细胞染色体畸变实验結果呈阳性。

生殖毒副作用一般生殖毒副作用实验中,SD大鼠给药使用量达50Mg/kg以上时出現动情周期出现异常、怀孕几率降低、胚胎着床率降低、胎仔休重不高,末见无试管胚胎和胎仔身亡及畸型。胎儿畸形关键期实验中,对SD大鼠给药使用量达80Mg/kg以上时出現胎仔和幼崽休重不高,200mg/kg以上时由此可见波浪状肋巴骨提升,末见胎仔身亡。家兔给药使用量为150Mg/kg以上时由此可见胎仔休重减少,末见胎仔身亡、畸型。围生期实验中,SD大鼠给药使用量为50Mg/kg以上时由此可见幼仔生后生长发育抑止。

致癌物质ICR小鼠经口给药20~180Mg/kg持续18月,SD大鼠经口给药10~90Mg/kg持续24月,末见肿瘤发病率上升。

依赖感猴巴比妥依靠情况提交订单次给药的交叉式依赖感实验、持续自主给药实验、大白鼠持续4周经口给药后断药1周的依赖感实验,末见精神依赖感和人体依赖感結果。大白鼠经口给药60和200mg/天对地西泮持续给药后断药时造成的休重降低无抑制效果,提醒与苯二氮卓类药品中间无交叉式依赖感。[2]

药动学

1.血中浓度值

⑴身心健康成年人一次内服20Mg时,消化吸收快速,0.8~1.4小时后做到很大血中浓度值(2.9~3.2ng/ml),其血中浓度值药物半衰期约为1.2~1.4钟头。基本不会受到进餐影响。

2.新陈代谢、代谢

本药快速遍布在组织中,以肝脏和肾脏功能中遍布浓度值较高,在脑中也有遍布。本药的关键新陈代谢方式为丁烯链的裂开和降樟脑烷环及嘧啶环的甲基化。

给身心健康成年人内服C-坦度螺酮,7天之内,70%从尿中代谢,21%从粪中代谢。消化吸收的坦度螺酮至尿中代谢时,基本彻底被新陈代谢。粪中坦度螺酮仅为0.3~0.5%,绝大多数经新陈代谢后代谢到胆液中。

适用范围:

1)各种各样神经症引发的焦虑状态,如丰富性焦虑症。

2)原发性高血压、消化性溃疡等身体病症继发性的焦虑状态。

4坦度螺酮多长时间刚开始见效


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